Metil-2-ciano-izonikotinát (CAS# 94413-64-6)
Kockázat és biztonság
| Veszélyességi osztály | 6.1 |
Gyártási módszer
a célvegyületet oxidációval, amidálással és dehidratálással állítottuk elő, kiindulási anyagként metil-2-metil-4-piridin-karboxilátot (2). szerkezetét1H-NMR és MS igazolták, és a teljes kitermelés 53,0%. Egyfaktoros kísérletekkel vizsgáltuk a betáplálási arány, a kristályosodási hőmérséklet, a reakcióidő és egyéb tényezők termékre gyakorolt hatását, és optimalizáltuk a folyamat körülményeit: n(2):n (kálium-permanganát) = 1,0:2,5, kristályosodási hőmérséklet 0 ~5 °C;n (metil-2-karboxil-4-piridin-karboxilát): n (szulfoxid) = 1,0:1,4, reakció; a dehidratálási reakció a trifluor-ecetsavanhidrid-trietil-amin rendszert választja ki dehidratálószerként. Az eljárás egyszerűen kezelhető, a reakciókörülmények enyhék, a termelés könnyen növelhető, és jó gyakorlati alkalmazási értékkel rendelkezik.
Használat
A tobisosztátot a köszvény krónikus hyperuricemia kezelésére használják. A hagyományos allopurinollal (purin analóg) összehasonlítva nem befolyásolja a purin- és piridin-anyagcserét és az enzimaktivitást, valamint csökkenti a húgysavat. A hatás erősebb, nincs szükség nagy dózisú ismételt beadásra, és a biztonság is jobb. A metil-2-ciano-4-piridin-karboxilát fontos nyersanyag a Tobiso szintézisében.
