Telefon:+86 21 6460 6569
page_banner

termék

Bosutinib (CAS# 380843-75-4) Kiemelt kép
  • Bosutinib (CAS# 380843-75-4) 1

Bosutinib (CAS-szám: 380843-75-4)

Kémiai tulajdonságok:

Molekuláris képlet C26H29Cl2N5O3
Moláris tömeg 530,45
Sűrűség 1.36
Olvadáspont 116-120 °C
Boling Point 649,7±55,0 °C (jósolt)
Lobbanáspont Olvadáspont: 346,7 °C
Oldhatóság DMSO-ban oldódik, vízben nem
Gőznyomás 0-0 Pa 20 ℃-on
Megjelenés Szilárd
Szín törtfehértől a világosbarnáig
pKa 7,63±0,10 (jósolt)
Tárolási állapot szobahőmérséklet
Stabilitás A vásárlás dátumától számítva 2 évig stabil. A DMSO-ban lévő oldatok -20 °C-on legfeljebb 1 hónapig tárolhatók.
Törésmutató 1.651
In vitro vizsgálat A bosutinib nagyobb szelektivitással rendelkezik az Src iránt, mint a nem Src családba tartozó kinázok, IC50-értéke 1,2 nM, és hatékonyan gátolja az Src-függő sejtproliferációt 100 nM IC50 értékkel. A bosutinib szignifikánsan gátolta a Bcr-Abl-pozitív leukémia sejtvonalak (KU812, K562 és MEG-01), de nem a Molt-4, HL-60, Ramos és más leukémiás sejtvonalak proliferációját, IC50-értéke 5 nM, illetve 20 nM volt. és 20 nM, hatékonyabb, mint az STI-571. Az STI-571-hez hasonlóan a Bosutinib az Abl-MLV transzformáló rostokra hat, és 90 nM IC50 értékkel rendelkezik proliferatív aktivitással. 50 nM, 10-25 nM és 200 nM koncentrációknál a Bosutinib kivágta a Bcr-Abl-t és a STAT5-öt CML-sejtekben, és a v-Abl tirozin foszforilációját rostokban fejezte ki, ez a Bcr-Abl jelátviteli Lyn foszforilációjának gátlását eredményezi. /Hck. Bár nem képes gátolni az emlőráksejtek proliferációját és túlélését, jelentősen csökkentheti az emlőráksejtek mozgását és invázióját, IC50 értéke 250 nM, és javítja a β-katenin intercelluláris adhézióját és membrán lokalizációját.
In vivo vizsgálat A bosutinib hatásos volt Src-transzformált rostxenograftot és HT29 xenograftot hordozó csupasz egerekben napi 60 mg/kg dózisban, 18% és 30% T/C értékkel. A Bosutinib egereknek 5 napon át történő orális alkalmazása dózisfüggő módon szignifikánsan gátolta a K562 daganatok növekedését. A nagy daganatokat 100 mg/kg dózissal kiirtották, a 150 mg/kg dózissal végzett kezelés toxicitás nélkül távolította el a daganatokat. A HT29 transzplantált daganatra gyakorolt ​​hatásához képest a Bosutinib napi kétszer 75 mg/ttkg dózisban gátolja a tumor növekedését a Colo205 transzplantált daganatot hordozó meztelen egerekben, a dózis emelése után nem volt nagyobb hatás, de az 50 mg/kg kg dózisnak nem volt hatása.

Termék részletek

Termékcímkék

Veszélyszimbólumok Xi – Irritáló
Kockázati kódok 36 – Szemizgató hatású
Biztonsági leírás 26 – Ha szembe kerül, bő vízzel azonnal ki kell mosni és orvoshoz kell fordulni.
WGK Németország 3
HS kód 29335990

 

Bevezetés

A bosutinib az Src/Abl kettős inhibitora, IC50-értéke 1,2 nM, illetve 1 nM.

  • Előző:
  • Következő:
    • Írja ide üzenetét és küldje el nekünk

    kapcsolódó termékek